Небилет — аналог Небиволола

Небилет является ярким представителем препаратов группы бета-адреноблокаторов (БАБ), которые впервые появились в шестидесятых годах прошлого века. Сначала применение лекарственных средств этой группы было ограничено нарушениями ритма, но позже БАБ стали использоваться в борьбе с гипертонической болезнью.

Место Небилета в лекарственной структуре

Действующим веществом лекарственного средства является небиволол. Препарат представляет собой кардиоселективный бета-адреноблокатор. Небиволол блокирует специфические бета-рецепторы I типа, которые находятся в сердечной мышце, оказывая преимущественное действие на сердце и в меньшей степени затрагивая органы, также снабженные бета-рецепторами, но II типа.

Кроме того, Небилет оказывает активирующее действие на сосудистую стенку посредством выделения оксида азота, благодаря чему происходит расширение сосудов.

В структуре лекарственных средств БАБ, классифицированной Бристоу в 1998 году, небиволол относится к 3 классу, который называется «Бета-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами». Небилет является липофильным (тропным к жирам) химическим соединением и обладает следующими значимыми свойствами:

  • Место Небилета в лекарственной структуреХорошо абсорбируется (всасывается бо́льший объем вводимого лекарственного средства);
  • В организме пациента подвергается изменениям в печени : стоит учитывать этот момент при назначении лекарства больным со сниженной печеночной функцией (в особенности при гепатитах и циррозах);
  • Практически всё полученное организмом больного лекарственное вещество связывается с белками-переносчиками, которые находятся в плазме крови (до 85-95 %);
  • Период полувыведения препарата (время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается в два раза) составляет примерно 10 часов;
  • Небиволол способен проходить через гематоэнцефалический барьер, то есть проникать к головному мозгу и действовать непосредственно на него. В связи с последним, у больных, использующих Небилет, могут случаться легкие депрессивные психические расстройства.

Значимые эффекты лекарства

Сущность воздействия препаратов группы небиволола на рецептор заключается в том, что блокирование бета-рецептора снижает уровень активности вещества аденилатциклазы. Происходит уменьшение концентрации кальция, который содержится внутри клеток, в связи с чем наступает клеточное расслабление – возбудимость их понижается.

Влияние Небилета на сердечнососудистый аппарат выражается в следующих лекарственных эффектах:

  1. Значимые эффекты лекарстваУменьшения влияния симпатической нервной системы на работу сердечной мышцы: происходит уменьшение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), снижаются возбудимость и проводимость в мышце сердца (отрицательные батмотропный и дромотропный эффекты соответственно), а также снижается сила, с которой осуществляется сердечное сокращение (отрицательный инотропный эффект).
  2. Уменьшается потребность мышцы сердца в кислороде. В сравнении с прежним состоянием, клетки приобретают некоторую устойчивость к ишемии (к кислородному голоданию).
  3. Происходит снижение уровня показателя артериального давления.

На другие органы Небилет может влиять следующим образом:

  • На почки: происходит снижение выработки почками сосудосуживающего вещества – ренина – примерно на 60 %. Это один из механизмов уменьшения показателя давления.
  • На кровь: происходит угнетение склеивания тромбоцитов, принимающих участие в свертывании крови, а также повышается способность эритроцитов (красных клеток крови) отдавать кислород органам и тканям.
  • Значимые эффекты лекарстваНа нервную систему: уменьшается тревожность, могут возникать депрессивные явления легкой степени, уменьшаются степень концентрации внимания и скорость реакции, может проявляться сонливость. Кроме того, может уменьшатся уже имевшийся ранее у больного тремор.
  • На матку: ритмическая сократительная активность маточной мышцы усиливается.
  • На бронхиальное дерево: тонус бронхов увеличивается, просвет их суживается.
  • На желудочно-кишечный тракт: повышается тонус пищеводного сфинктера (кольцевой мышцы, которая находится на границе между пищеводом и желудком, и регулирует поступление пищевого комка в желудок), а также усиливается моторная функция кишечника.
  • На мочеполовой аппарат: происходит расслабление мускула, который выталкивает мочу, в связи с чем функция опорожнения мочевого пузыря может нарушаться.
(NB) Нельзя сказать, что селективность действия Небилета вовсе исключает влияние препарата на другие органы, за исключением сердечной мышцы. Однако, влияние это намного менее выражено, нежели влияние неселективных лекарственных средств группы бета-адреноблокаторов (как то пропранолол), влияющих на оба типа бета-рецепторов одномоментно. Достаточно скоро селективность небиволола станет нивелироваться при замене терапевтических доз на более значительные.

Важно заметить, что при этом кардиоселективность Небилета наиболее высока, в сравнении с прочими лекарствами группы БАБ, и коэффициент её составляет 288, тогда как у бисопролола всего 75, а у атенолола лишь 19.

Основной причиной назначения Небилета является лечение артериальной гипертензии. Достаточный антигипертензивный эффект от действия препарата развивается через 3-4 недели после начала приема лекарственного средства. Действие лекарства оценивается как стабильное.

Как контролировать безопасность применения Небилета

При назначении небиволола и других лекарств из группы БАБ, есть необходимость в контроле не только эффективности лекарственного воздействия на организм больного, но и безопасности применения препарата, так как чрезмерное развитие его основных эффектов может вести к резкому падению давления или даже остановке сердечной деятельности.

Читайте также:  Энап при гипертонии

Критериями безопасности и эффективности использования Небилета следует считать следующие показатели:

  1. Как контролировать безопасность применения НебилетаПульс пациента в состоянии покоя не должен быть менее 50 (лучше 60) в минуту и должен при этом соответствовать количеству сердечных ударов, выслушанных собственно в области сердца;
  2. При физической нагрузке умеренной силы, как то приседаниях или велоэргометрическом тесте, частота сокращений сердца не должна возрасти более, чем до 100-120 ударов в минуту;
  3. Артериальное давление больного должно эффективно снижаться;
  4. Не должно происходить нарастания элементов недостаточности кровообращения;
  5. Контроль электрокардиограммы (осуществляется исключительно специалистом): интервал PQ не должен возрастать более, чем на 25 % от исходного;
  6. Функция внешнего дыхания, оценка которой производится посредством спирометрии, не должна претерпевать значительных изменений;
  7. В крови производится контроль показателей глюкозы и элементов липидного профиля: холестерина, липопротеидов очень низкой, низкой и высокой плотности.

Нежелательные эффекты от препарата

Если при приеме лекарственного средства у больного развиваются нежелательные, побочные эффекты, то лекарство нужно отменить. Возможными побочными эффектами от приема Небилета являются следующие:

  • Атриовентрикулярная блокада: нарушение распространения возбуждения с предсердий на желудочки сердца;
  • Постуральная или ортостатическая гипотензия: резкое падение артериального давления при смене положения тела (горизонтального на вертикальное);
  • Импотенция;
  • Непосредственные эффекты центральной нервной системы: тревога, бессонница, кошмарные сны, редко галлюцинации и серьезные депрессивные расстройства;
  • Менее вероятные эффекты блокады бета-рецепторов II типа: бронхообструкция, гипогликемия (резкое падение количества сахара в крови) у пациентов с сахарным диабетом, расстройства циркуляции крови в периферических сосудах, увеличение содержания атерогенных (способствующих дальнейшему развитию атеросклероза) липидов крови;
  • Может снижаться функциональная способность слезных желез вырабатывать секрет, в связи с чем иногда случаются воспалительные процессы – конъюнктивиты и кератоконъюнктивиты.

Набор противопоказаний к назначению лекарства

Набор противопоказаний к назначению лекарстваОсновными противопоказаниями к назначению лекарственного средства являются следующие:

  • Бронхиальная астма;
  • Сахарный диабет, при котором пациент зависит от инсулинотерапии (тип I и иногда тип II);
  • Заболевания сосудистой системы, особенно связанные с уменьшением просвета сосудов;
  • Ослабление работы проводящей системы сердца;
  • Период кормления грудью (препарат может накапливаться в материнском молоке);
  • Опухоль мозгового вещества надпочечников – феохромоцитома
(NB) В целом, ныне считается, что беременность не является строгм противопоказанием к назначению высокоселективных БАБ, к коим и относится Небилет. Однако, назначение данного лекарственного средства непременно должно быть согласовано с акушером-гинекологом, наблюдающим беременную женщину.

Как лекарство взаимодействует с другими препаратами

Сочетанное назначение Небилета с препаратами других лекарственны групп может давать различные эффекты. Наиболее значимыми являются следующие межлекарственные взаимодействия:

  1. Как лекарство взаимодействует с другими препаратамиС нитратами (нитроглицерин): небиволол окажет усиливающее действие на антистенокардитический эффект лекарств данной группы.
  2. С блокаторами медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил): некоторые побочные эффекты, как то падение АД, блокадасердечного проведения электрического импульса, уряжение сердечной деятельности, могут усиливаться. Сочетание нежелательно.
  3. С антиаритмиками (амиодарон): антиаритмическое действие может быть усилено.
  4. С препаратами, влияющими на метаболизм в печени: некоторые лекарства будут противостоять выведению Небилета (хлорпромазин, циметидин), мешая его печеночному метаболизму, другие же ускорят процесс выведения препарата (фенитоин, барбитураты или рифампицин).
Читайте также:  Для чего применяют магнезию при гипертоническом кризе

Длительность влияния и адекватные дозировки

Длительность воздействия лекарственного средства на организм пациента определяется периодом полувыведения (Т 1/2). У небиволола этот период составляет около 10 часов.

Обычно лекарственное средство назначается 1 раз в день в дозе 2,5-5 мг. Точное дозирование определяется конкретным заболеванием и клинической картиной проявлений болезни у конкретного пациента. У пациентов старших возрастных групп и имеющих недостаточную функцию почек начинают с 2,5 мг.

Максимально допустимой суточной дозировкой считается 10 мг за сутки. При всяком увеличении дозы необходим тщательный контроль за безопасностью применения лекарственного средства.

Результаты передозировки Небилета

Если доза небиволола, полученная пациентом, превысила максимально допустимую для последнего дозу, у больного могут развиваться следующие эффекты:

  • Резкое падение АД – коллапс;
  • Явления тошноты и рвоты;
  • Брадикардия – уменьшение частоты сокращений сердца менее 60 ударов в минуту;
  • Блокада проведения электрического импульса по сердечной мышце;
  • Бронхоспазм – резкое суживание бронхиального просвета, сопровождающееся затруднением дыхания пациента вплоть до удушья;
  • Кратковременная утрата сознания;
  • Шоковое состояние;
  • Коматозное состояние;
  • Остановка сердечной деятельности
В случае передозировки небиволола, до приезда бригады скорой помощи можно даь пациенту активированный уголь, уложить его, приподняв ножной конец, увеличив тем самым приток крови к верхней половине туловища. Если происходит удушье, нужно освободить область воротника, открыть окна и постараться заставить больного делать медленный выдох, складывая губы в форме трубочки.

Ценовые категории Небилета и его аналогов

Ценовые категории Небилета и его аналоговВ одной таблетке препарата содержится 5 мг небиволола. Стоимость упаковки на 28 таблеток препарата по 5 мг ныне колеблется в примерном диапазоне от 700 до 1000 рублей.

Аналогами лекарства можно считать практически все селективные БАБ, как то атенолол или бисопролол. Ценовая категория этих средств более доступна представителям социального слоя среднего и низкого уровней. Однако, индекс кардиоселективности этих препаратов меньше, а побочные эффекты, соответственно, могут возникать несколько чаще.

Цены на наиболее востребованные аналоги Небилета ныне колеблются примерно в следующих интервалах:

  1. Атенолол – упаковка на 30 таблеток по 50 мг будет стоить около 50-100 рублей;
  2. Бисопролол – упаковка на 50 таблеток по 10 мг будет стоить около 300-350 рублей;
  3. Метопролол – упаковка на 30 таблеток по 100 мг будет стоить около 40-60- рублей.

Отзывы

Раиса: «Пару лет назад проходила обследование, после которого мне рекомендовали Небилет. Полгода пила начиная с таблетки и затем убавляла дозу до четвертинки. Давление нормализовалось.
Осталась лекарством довольна, хотя оно дороговато».

Андрей: «Мне 29. Врач диагностировал гипертонию и рекомендовал небилет. Хотя давление нормализовалось, но после употребления препарата ощущаю дискомфорт. Спустя пару часов все проходит. Не знаю теперь, менять лекарство или смириться».

Оксана: «Хотя я и молодая, но имею проблему с высоким  давлением. Поехала в гости к бабушке, забыв свое назначенное врачом лекарство. Как специально, давление повысилось. Бабушка принимает постоянно Небилет, я прочла инструкцию и решила принять четвертинку этой таблетки. Она мне быстро помогла сбить давление».

Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий