Ирбесартан — средство от гипертонии

Гипотензивный препарат Ирбесартан относят к клинико-фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Разработано лекарство для уменьшения проявления активности АТ II: при сужении сосудов стимулируется альдостерон, активизируется симпатическая нервная система.

Фармакологические характеристики

Ирбесартан – средство с антигипертензивным эффектом из группы селективных антагонистов рецепторов ангиотензина II (подтип АТI).  Блокатор всех физиологически важных свойств   увеличивает  процент ренина и ангиотензина II, снижает  содержание альдостерона в организме.

Таблетки ИрбесартанЕсли  применять средство в рекомендованной производителем дозировке, на  уровень калия в плазме он особо не влияет. Лекарство не угнетает АПФ, способствует синтезу ангиотензина II и распаду брадикинина на неактивные метаболиты.

Для выраженной  эффективности лекарству не нужна метаболическая активность. Оно понижает АД даже при очень незначительном изменении частоты сокращений сердца. Если не превышать норму (300 мг/сут.), то показатели тонометра будут зависеть от дозы, но после коррекции дозировки  понижающий АД эффект остается на том же уровне.

Максимальный результат можно увидеть спустя 3-6 часов, и сохраняется он около суток. В дальнейшем при той же дозировке падение АД отмечается в пределах 60-70% (если сравнивать с наибольшим уменьшением верхней и нижней границы АД при употреблении лекарства).

После разового употребления 150-300 мг медикамента показатель падения АД через сутки на 8-13/5-8 мм рт. ст.  выше (по отношению к плацебо).

Гипертоник  при измерении находится в сидячем или горизонтальном положении. Одноразовое употребление 150г средства снижает АД в таких же пределах, как и распределение этого количества лекарства на 2 раза в день.

ГипертоникПонижающий АД эффект от препарата развивается за одну-две недели. На максимальный результат можно рассчитывать спустя 4-6 недель с начала курса. Достигнутый  эффект сохраняется только  при продолжительной терапии. После отмены блокатора АД  медленно снижается до исходного показателя,  синдром отмены не зафиксирован.

Средство не  оказывает влияния на  количество мочевой кислоты  и на выход  ее с мочой. На активность лекарства не влияет возраст или пол больного. Гипертоники негроидной расы не так эффективно реагируют на лечение Ирбесартаном, впрочем, как и на остальные  медикаменты, оказывающие  влияние на РААС.

Фармакокинетические особенности

  1. Всасывание. После внутреннего употребления средство хорошо абсорбируется в ЖКТ. Максимальное его содержание в крови  с абсолютной биодоступностью до 80% наблюдается через 1-2 часа. Параллельный прием еды на эти  данные особо не влияет. Фармакокинетика средства линейна и пропорциональна дозировке при дозах до 600мг. Если она превышает  предельную норму в 2 раза, абсорбция сокращается.
  2. Распределение. С белками в плазме лекарство связывается на 96%. С клетками крови взаимодействие незначительно. При одноразовом регулярном употреблении  блокатора максимальное его  содержание в крови наблюдается через 3 дня. При дополнительном употреблении в течение суток концентрация не превышает 20%.
  3. Метаболизм. После внутреннего употребления (как и после инъекции) до 85% радиокативности в кровяном русле приходится на долю неизмененного препарата. Он проходит биотрансформацию в печени при контакте с глюкуроновой кислотой. Метаболизм препарата осуществляется в основном благодаря изоферменту CYP2С9. Из метаболитов в  кровяном русле в основном (до 6%) присутствует ирбесартан глюкуронид.
  4. Выведение. Общий и почечный клиренсы находятся в пределах157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин. Время  окончательного полураспада Т1/2 составит 11-15 ч. Метаболиты и сам  медикамент выходят с мочой и желчью. После внутреннего употребления или в/в инъекции  до 20% радиоактивности фиксируют в моче, остаток выходит с калом. Не более чем в 2% средства можно обнаружить в моче в  первоначальном виде.
У женщин  наблюдают  относительно высокий процент Ирбесартана, но эти различия несущественны и уточнения дозы не требуют.  Разницы в накоплении и выведении лекарства не зафиксировано. Немного выше показатели у лиц зрелого возраста, но на дозировку препарата эти параметры не влияют.

У  гипертоников с почечными патологиями на гемодиализе, фармакокинетика  медикамента аналогична. При гемодиализе он из организма не исчезает.

Читайте также:  Почему при гипертонии назначают Магний Б6

При циррозе печени (кроме самых тяжелых форм) фармакокинетические показатели сохраняются. Для тяжелобольных сведений об использовании Ирбесартана нет.

Показания к  употреблению

Иртбесартан используют как для монотерапии, так и в комплексном лечении больных:

  • Эссенциальной гипертонией;
  • Нефропатией у гипертоников и диабетиков (2-й тип).

Режим лечения

Доза приема лекарстваТаблетки предназначены для внутреннего употребления  с водой.  В  первые дни курса и  для поддерживающей дозы назначают 150 мг/сут., независимо от еды. Использование  этой нормы позволяет  оптимально контролировать АД . Больным от 75 лет  и пациентам с гемодиализом  целесообразно начинать  курс с минимальной  нормы –  75 мг/сут. Таблетки с такой дозировкой выпускаются.

Если 150 мг не хватает для планируемого клинического результата, дозу корректируют до 300 мг/сут. или подбирают аналог. Активность Ирбесартана усиливает диуретик типа гидрохлоротиазида.

Диабетикам 2-го типа и гипертоникам в начале курса назначают 150 мг/сут.,  поэтапно корректируя дозу до 300 мг. Эта норма считается оптимальной поддерживающей при нефропатии. Доказательства положительного результата при лечении больных этой категории получены экспериментально при комплексной терапии совместно с другими понижающими АД  медикаментами, подходящими для  стабилизации необходимого его уровня.

При водно-электролитном дисбалансе перед курсом  терапии восстанавливают ОЦК с устранением гипонатриемии.

При почечных патологиях коррекция стандартной схемы  приема не нужна. Для больных на гемодиализе первая доза – 75 мг/сут.

Сведений о безопасности и эффективности применения  средства коррекции АД у  детей и подростков нет.

Побочные последствия

Частоту  нежелательных последствий ВОЗ определяет по такой шкале: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) .

Частота нежелательных эффектов при плацебо-экспериментах не оказывала влияние на дозы (в соответствии с нормами, заявленными в инструкции), пол, возраст, расу больного гипертонией  или  длительность курса.

В ходе исследований, где препарат получали 1065 гипертоников, зафиксированы такие побочные последствия:

  1. Приступы кашляЦНС – частая потеря ориентации;
  2. Сердце и сосуды – редкие проявления гиперемии кожи и учащенного сердцебиения;
  3. Органы дыхания: иногда наблюдались приступы кашля;
  4. В ЖКТ отмечаются диспептические расстройства разной частоты: частая тошнота и рвота, редкие расстройства ритма дефекации, изжога;
  5. Половая система может иногда давать сбой в виде эректильной дисфункции;
  6. Организм реагирует быстрой утомляемостью, иногда проявляются болевые ощущения в груди;
  7. Анализы показывают частый рост КФК (1.7%), не провоцирующий  осложнения работы костно-мышечного аппарата.

У 0,5% гипертоников с осложнениями в виде сахарного диабета второго типа и поражения почек при лечении Ирбессартаном  отмечено ортостатическое головокружение и гипотония. Сравнения проводились с показателями контрольной группы добровольцев, принимавших плацебо.

Для гипертоников и диабетиков  2 типа с осложнениями в виде протеинурии и хронической патологией почек перечисленные последствия (ортостатические головокружения и гипотония, болевые ощущения в костно-мышечной системе) зафиксированы у 2% участников исследований (по отношению к реакции на плацебо). Лабораторные исследования выявили более частые (если сравнивать с плацебо) случаи гиперкалиемии у диабетиков.

У гипертоников с диабетической нефропатией при употреблении Ирбесатрана зафиксировано клинически значимое падение уровня гемоглобина.

За все время присутствия Ирбесатрана на фармацевтическом рынке выявлены и другие побочные последствия:

  • Шум в ушахРедкие аллергические проявления в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека;
  • Изменения  обменных процессов в виде гиперкалиемии;
  • Головная боль;
  • Шум в ушах;
  • ЖКТ иногда реагирует в виде изменения пищевого поведения, дисфункции печени;
  • Кости и мышцы очень редко, но все же реагируют судорогами, миалгией, артралгией;
  • Мочевыделительным органам грозят осложнения в виде патологий почек.

Кому противопоказана такая терапия

Список категорических противопоказаний разнообразием не отличается, но ограничений препарат имеет достаточно.

  • Дети до 18 летГенетическая предрасположенность к непереносимости или проблемы всасываемости галактозы и глюкозы;
  • Беременность и грудное вскармливание;
  • Дети  до 18 лет;
  • Высокая чувствительность к ингредиентам Ирбесатрана.
Читайте также:  Универсальное обезболивающее - Панадол

Осторожность надо проявлять при  назначении  блокатора лицам со стенозом аортального или митрального клапана, дегидратацией, гипертрофической кардиомиопатией, гипонатриемией,  диспептическими расстройствами. Могут быть проблемы с Ирбесатраном у  гипертоников, соблюдающих бессолевую диету,  принимающих мочегонные средства.

Не всегда безопасен медикамент при стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, сердечной или почечной недостаточности, ИБС, атеросклерозе мозга,  гиперкалиемии, гемодиализе.

При  трансплантации почки  или тяжелой патологии печени клинического опыта  использования медикамента нет.

Безопасность  для беременных

Ирбесатран, как и все лекарства, воздействующие на РААС,  беременным противопоказан. Если установлен факт беременности, прием средства сразу же отменяют. На адекватную альтернативную схему лечения лучше всего переходить на этапе планирования беременности.

Вред  Ирбесартана для материнского молока не изучен, поэтому на период лактации препарат лучше заменить безопасными аналогами.

Опасность лекарства для водителей транспорта

Управление транспортомДанных о влиянии препарата на занятия деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости реакции, нет. Но если проанализировать его фармакологические характеристики, то потенциальной угрозы при управлении механизмами быть не должно. Водители могут почувствовать лишь усталость и головокружение.

Передозировка

При использовании Ирбесартана взрослыми в количестве 900 мг/сут. в течение 8 недель проявления его токсичности не зафиксировано.

Передозировку можно определить по следующим признакам:

  • Учащение сердечного ритмаЗначительное понижение АД;
  • Учащение сердечного ритма;
  • Замедленное сердцебиение.

Если пациент случайно принял  чрезмерную дозу лекарства, надо вызвать у него рвотные позывы, промыть желудок,  дать ему активированный уголь, провести лечение в соответствии с симптомами. Гемодиализ при передозировке неэффективен.

Медикаментозное взаимодействие

При параллельном применении Ирбесартана и альтернативных средств, понижающих АД, есть вероятность усиления гипотонического эффекта.  Комбинируют средство с β-адреноблокаторами, тиазидными мочегонными лекарствами, блокаторами кальциевых каналов пролонгированного воздействия.

Понижающие АД возможности  блокатора и тиазидных мочегонных  средств обладают аддитивными свойствами. Если пациент принимал мочегонные медикаменты в больших количествах, в первые дни курса возможно обезвоживание организма с резким понижением АД.

Параллельное употребление лекарств с калием и блокатора повышает накопление его в крови. При параллельном  приеме лития и ингибиторов АПФ  надо постоянно мониторить  накопление лития в  крови.

При  параллельном назначении ингибиторов АПФ и НПВП  есть  вероятность почечной  патологии, особенно у  гипертоников, знакомых с  проблемами почек.  Осторожно надо прописывать такие сочетания гипертоникам зрелого возраста.

Цена и  способ хранения

Реализуют  медикаменты в  виде таблеток круглой формы с пленочным покрытием. Отпускают строго по рецепту.  Аптечку  хранят в сухом, недоступном детям месте, при температуре до 30⁰ С. Срок годности Ирбесартана, указанный в инструкции по применению, – три года.

После заявленного срока лекарство лучше не использовать. В России упаковку Ирбесартана можно купить по цене  360 рублей.

Аналогичные медикаменты

Доступные российскому потребителю лекарства, которые в своей основе содержат Ирбесартан, удобно представить в таблице аналогов.

Наименование аналога  Форма выпуска Упаковка Производитель Средняя цена
Апровель 150 мг По 14 или 28 шт. Санофи (Франция) 481р. (за 14 табл.), 845 р. (за 28 табл.)
Апровель 300 мг По 14 или 28 шт. Санофи (Франция) 658р. (за 14 шт)., 1115р. (за 28 шт.)
Ирбесартан 150 мг  28 шт. Керн Фарма (Испания) 637 р.
Ирсар 150 мг По 14 или 28 шт. Канонфарма (Россия)  340р. (за 14 шт).,  639р. (за 28 шт.)
Ирсар 300 мг По 14 или 28 шт. Канонфарма (Россия) 359р. (за 14 шт).,  1141р. (за 28 шт.)
Апровель 75 мг 28 шт. Санофи (Франция)  нет в продаже

Используют и комбинированные препараты, удобные в применении, например, Амлодипин Ирбесартан. Фармакологические характеристики каждого из препаратов усиливают гипотензивные возможности друг друга.

Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий